Новые соединения, показавшие высокую противодиабетическую активность, синтезировали ученые Тюменского государственного университета (Россия). Исследования проведены совместно с их коллегами из Национального центра биотехнологии Республики Казахстан (г. Астана).

Снижение всасывания глюкозы (простого углевода) считается одним из эффективных методов отсрочки крайних степеней диабета второго типа (СД2). Основные ферменты, участвующие в переваривании углеводов, – это α-глюкозидаза и α-амилаза. Подавление активности фермента α-глюкозидазы (или α-амилазы) может замедлять всасывание глюкозы и снижать ее уровень в крови после приема пищи. Поэтому α-глюкозидаза считается ключевой мишенью для лечения диабета, а вещества, подавляющие активность α-глюкозидазы, могут быть превращены в эффективные терапевтические препараты для лечения этого заболевания.  

Сегодня в клинической практике используются только 3 ингибитора α-глюкозидазы: акарбоза, миглитол и воглибоза. В последние годы идут исследования по поиску новых безопасных и эффективных ингибиторов α-глюкозидазы и α-амилазы как среди природных, так и синтетических органических соединений различных классов.

Российские ученые предложили коллегам-биологам из Национального центра биотехнологии (г. Астана, Казахстан) для проведения биологических исследований новые производные монотиооксамидов и тиадиазолов, синтезированные на основе препаративно доступных и ранее уже показавших высокую антиоксидантную активность 3-аминопиридин-2(1Н)-онов. Некоторые из синтезированных соединений показали более высокую степень связывания с выбранными белками-мишенями по сравнению с известными антидиабетическими препаратами.

«Биологический скрининг 12-ти новых синтезированных соединений, как по данным компьютерных расчетов, так и по результатам проведенных первичных биологических испытаний in vitro показал их высокую перспективу для дальнейших углубленных исследований с целью их возможного применения в качестве потенциальных противодиабетических препаратов», – рассказала аспирант Института химии ТюмГУ Ирина Паламарчук.

Авторы полагают, что полученные соединения, возможно, окажутся более перспективными, чем применяемые на данный момент в медицинской практике противодиабетические препараты.

«В ближайшее время планируется провести более углубленные биологические испытания полученных соединений in vivo на опытных животных для выявления и подтверждения их противодиабетической активности, острой токсичности, после которых будет оценена их перспективность для проведения дальнейших предклинических испытаний», – добавил научный руководитель аспиранта, руководитель гранта Российского научного фонда, профессор кафедры органической и экологической химии ТюмГУ, доктор химических наук Иван Кулаков.

Исследование проведено при поддержке гранта Российского научного фонда. Работа по синтезу и исследованию новых соединений с потенциальной противодиабетической активностью опубликована в одном из рейтинговых международных журналов.

Источник – https://minobrnauki.gov.ru/press-center/news/nauka/63967/?sphrase_id=4369290